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Gabapentin hydrochloride (Neurontin HCl) 是GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Gabapentin hydrochloride (Neurontin HCl) 是GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 247 | 现货 | |
25 mg | ¥ 397 | 现货 | |
50 mg | ¥ 578 | 现货 | |
100 mg | ¥ 828 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,220 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | Gabapentin hydrochloride (Neurontin HCl) is a GABA analogue, used to treat seizures and neuropathic pain. |
靶点活性 | α2δ Ca2+ channel:140 nM |
体外活性 | Gabapentin 通过抑制受伤周围神经产生的异位传入放电活动,有效减轻神经损伤大鼠的痛觉过敏。在30至90 mg/kg的剂量范围内,Gabapentin 显著降低了所有疼痛过敏症状,并且以剂量依赖的方式抑制了15个受损坐骨神经传入纤维的异位放电活动,其通过作用于冲动产生机制实现。[1] Gabapentin 抑制KCl (30 mM)引起的电压依赖性Ca(2+)内流,并且以剂量依赖的方式强力抑制全细胞Ca(2+)通道电流峰值(I(Ba)),估算的IC(50)值为167 nM。Gabapentin 的抑制作用依赖于电压,导致大约7 mV的电流电压特性超极化位移,并减少在相对去极化电位下激活的全细胞电流的非失活组分。[2] Gabapentin 特异性激活GABAB1a-B2异源二聚体受体,但不激活GABAB1b-B2或GABAB1c-B2受体。Gabapentin 选择性地激活谷氨酸末端的GABAB异质受体,而不是GABA能末端的GABAB自受体。Gabapentin 被发现可以抑制体外的兴奋性突触传输和体内α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)介导的对痛觉电刺激和机械刺激的神经响应,但不抑制由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的响应。Gabapentin 作为大鼠脊髓中AMPA受体的拮抗剂,以发挥其脊髓镇痛效应。同时,Gabapentin 抑制而NMDA增强了大鼠海马CA1区前突触纤维波动。[3] |
别名 | 加巴喷丁盐酸盐, Neurontin HCl, Gabapentin HCl |
分子量 | 207.7 |
分子式 | C9H17NO2·HCl |
CAS No. | 60142-95-2 |
Smiles | Cl.NCC1(CC(O)=O)CCCCC1 |
密度 | 1.329 kg/m3. Temperature:20 °C. |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: Insoluble H2O: 10 mM | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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